На главную

19.06.2024

Тамоксифен: инструкция, как применять, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цены

Смотрите
также:

ЧТО ТАКОЕ АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ? КАК ОНИ ВЛИЯЮТ НА ОРГАНИЗМ?

Топ 3 лучших стероида для сушки

Лучшие стероиды на набор массы.

Тамоксифен представляет собой препарат, действующим веществом которого является тамоксифен цитрат. В одной таблетке содержится 20 мг тамоксифена. Дополнительные вещества включают: лактоза безводная, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая и кроскармеллоза натрия.

 

Фармакологическое действие

 

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен и его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища и передней доли гипофиза, а также в опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от рецепторного комплекса эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается и метаболизируется в печени на несколько метаболитов. Пик концентрации в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после однократной дозы. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полураспада от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полураспада в течение 7 дней. Лекарство выделяется главным образом в виде конъюгатов в основном с фекалиями, и лишь небольшие его количества появляются в моче.

 

Показания к применению

 

Тамоксифен применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и рака грудной железы у мужчин после кастрации. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

 

Противопоказания

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно до появления признаков прогрессирования заболевания. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время еды в один прием утром или разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

 

Побочное действие

 

Наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с антиэстрогенным действием тамоксифена, проявляющиеся в виде приливов, влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения и в костях. Редко наблюдаются задержка жидкости, головная боль, головокружение, боли в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запоры, утомление, депрессия, спутанность сознания, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию. В начале лечения возможно местное обострение болезни, которое обычно проходит в течение двух недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.

 

Передозировка

 

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Теоретически передозировка может вызвать усиление побочных реакций. Поскольку специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования. Тамоксифен потенцирует антикоагуляционный эффект препаратов кумаринового ряда (например, варфарина). Лекарства, которые уменьшают почечное выделение кальция, такие как диуретики тиазидового ряда, могут увеличивать риск гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

 

Особенности применения

 

Женщины, получающие тамоксифен, должны проходить регулярное гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечений прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

 

Форма выпуска и условия хранения

 

Тамоксифен выпускается в виде таблеток по 30 или 100 штук в банке полимерной или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Хранить препарат следует в защищенном от влаги и света месте при температуре от +10 до +25°С. Срок годности препарата составляет 5 лет. Препарат отпускается по рецепту врача.

Смотрите
также:

ЧТО ТАКОЕ АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ? КАК ОНИ ВЛИЯЮТ НА ОРГАНИЗМ?

Топ 3 лучших стероида для сушки

Лучшие стероиды на набор массы.